На нынешнем месте город размещается с 582 г. н.э., его окрестности представляют собой один из ключевых для китайской истории регионов. На восточных окраинах города в 1953 г. была обнаружена одна из важнейших стоянок неолитической культуры Яншао – Баньпо (VII тыс. до н.э.).
В конце II тыс. до н.э. этот район становится политическим центром государства Чжоу, чьи правители в середине XI в. до н.э., свергнув династию Шан (Инь), получили власть над Китаем. С XI до VIII вв. до н.э. здесь размещались столицы династии Западная Чжоу – Фэн и Хао (иногда рассматриваются как один город Цзунчжоу, находились в 10 км к востоку от совр. С.). В 770 г. до н.э. под ударами кочевником западночжоуский двор был вынужден оставить Гуаньчжун и бежать на восток, в г. Лоян. Район совр. С. становится центром новообразованного удельного княжества Цинь.
С начала VII до середины IV в. до н.э. столица Цинь находилась в г. Юн (140 км к западу от С.), в 350 г. до н.э. была перенесена в г. Сяньян (в 25 км к северу от С.).
В 221 г. правитель Цинь Цинь Шихуан-ди объединил Китай под своей властью и Сяньян стал столицей всего Китая. В этот период в окрестностях города было построено множество дворцов, сам он стал центром грандиозной дорожной сети, объединившей всю империю.
Однако правление Цинь было недолгим, в 206 г. до н.э. Сяньян был взят одним из лидеров антициньских повстанцев – Лю Баном, и через короткое время сожжён лидером восставших Сян Юем. В последовавшей за этим гражданской войне Сян Юй был разбит Лю Баном, который основал новую династию Западную Хань и в 202 г. до н.э. начал строительство новой столицы в непосредственной близости от сожженного Сяньяна, на южном берегу р. Вэйхэ (в 5 км к северо-западу от С.). Новая столица получила имя Чанъань (Вечное спокойствие), и стала одним из крупнейших (36 км2, около 0,5 млн. чел. населения) и богатейших городов древнего мира.
В 9 г. н.э. к власти пришёл Ван Ман, провозгласивший новую династию Синь, чья столица также находилась в Чанъани (в этот период название города записывалось омонимичными иероглифами и могло быть переведено как Постоянное спокойствие).
В 23 г. войска восставших взяли Чанъань, Ван Ман погиб; столица новой династии – Восточная Хань – находилась в Лояне, значение Чанъани стало падать. В конце II – начале III вв. город очень пострадал во время войн и восстаний, сопровождавших падение Вост. Хань. В IV-VI вв. Чанъань несколько раз был столицей некоторых из т.н. 16 варварских государств: Ранней Чжао (304-329), Ранней Цинь (351-394), Поздней Цинь (394-417), а также двух из числа т.н. Северных династий - Западной Вэй (535 - 556) и Северной Чжоу (555 - 580), но в целом этот период раздробленности был крайне неблагоприятен для городской жизни, город был практически заброшен.
В 581 г. Китай был вновь объединен династией Суй, в 582 г. в 5 км к юго-востоку от Чанъани началось строительство новой столицы, Дасина (Великое процветание). В 618 г., после прихода к власти династии Тан, город также стал столицей и был переименован в Чанъань. Именно с этого момента можно начинать непосредственную историю С., который, впрочем, часто рассматривается не как преемник ханьской Чанъани, а как тот же самый город, что, строго говоря, не совсем верно.
Во времена правления династии Тан (618-907) Чанъань был, вероятно, крупнейшим городом мира – его население достигало 1 млн. человек, площадь превышала 80 км2. В плане танская столица представляла собой почти правильный квадрат, ориентированный по странам света и обнесенный высокими и толстыми стенами. Город был разделен прямыми широкими улицами с дренажными канавами на 108 кварталов; в северной части города находился обнесенный стенами дворцовый комплекс, кварталы официальных учреждений, храмы. Дома знати находились в восточной части города, простолюдины жили в западной, южная часть столицы была наименее населённой – здесь находились поля, огороды, сады и кладбища. По территории города протекало несколько рек, вдоль которых было разбито множество парков. В городе жило и множество иностранцев, прибывавших сюда по Великому шелковому пути. В 652 г. началось строительство Большой пагоды диких гусей (Даянта) – гигантского здания (нынешняя высота 64 м), предназначенного для хранения буддийских сутр, привезенных из Индии знаменитым паломником и переводчиком Сюаньцзаном; в 707-709 гг. была возведена Малая пагода диких гусей (Сяоянта) (нынешняя высота 43 м). Эти здания являются главными памятниками величия столицы империи Тан, которая была практически полностью уничтожена в 904 г. – жители были переселены в Лоян, и лишь незначительная часть городской территории (в северной части, в районе бывшего императорского дворца) оставалась заселенной. Следующие несколько столетий город был призраком себя самого.
В 1369 г., после прихода к власти династии Мин (1368-1644), он был переименовав в Сиань, в 1370 г. была выстроена городская стена, обозначившая новые границы города. Эти стены, охватывающие ок. 12 км2, сохранились до настоящего времени и являются одной из главных достопримечательностей города. При династии Мин и пришедшей ей на смену маньчжурской династии Цин (1644-1912) С. становится важным провинциальным центром западного и центрального Китая.